Dostępność biologiczna (biodostępność) po podaniu doustnym opisuje, jaka część podanej dawki dociera do krążenia ogólnego w postaci niezmienionej oraz z jaką całkowitą ekspozycją organizm ma do czynienia. W praktyce porównawczej, gdy:
- droga podania jest taka sama (doustna),
- dawka jest taka sama,
- substancja czynna jest ta sama,
- postać leku jest taka sama,
to preparat o największej biodostępności będzie miał największe AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu).
Dlaczego AUC?
AUC jest miarą całkowitej ekspozycji: uwzględnia zarówno wysokość stężeń, jak i czas ich utrzymywania. Dwa leki mogą mieć podobne maksymalne stężenie (Cmax), ale jeśli jeden utrzymuje istotne stężenia dłużej, jego AUC będzie większe, co wskazuje na większą ilość leku, która rzeczywiście została wchłonięta i uniknęła efektu pierwszego przejścia.
Dlaczego pozostałe odpowiedzi są błędne?
- Odpowiedź "Lek B" jest nieprawidłowa, jeśli jego krzywa ma mniejsze AUC (np. szybki, wysoki pik, ale krótkie utrzymywanie się stężenia). Wysokie Cmax nie oznacza automatycznie największej biodostępności.
- Odpowiedź "Lek C" jest nieprawidłowa, jeżeli profil wskazuje na mniejszą ekspozycję całkowitą (mniejsze pole pod krzywą), nawet gdy Tmax jest korzystny lub stężenia są bardziej "wyrównane".
- Odpowiedź "Lek D" jest nieprawidłowa, jeżeli jego stężenia są niższe i/lub krócej się utrzymują, co skutkuje mniejszym AUC i mniejszą biodostępnością.
Wskazówka egzaminacyjna: gdy pytanie dotyczy biodostępności i masz wykres C(t), najpierw myśl "AUC", a dopiero potem rozważaj Cmax i Tmax (które bardziej opisują szybkość i szczyt ekspozycji).
