Albuminy osocza są głównymi białkami transportowymi dla wielu leków (zwłaszcza kwaśnych i obojętnych). Gdy cząsteczka leku wiąże się z albuminą, powstaje kompleks o dużych rozmiarach, który nie może swobodnie dyfundować do tkanek i nie wiąże się z receptorami. Z tego powodu farmakologicznie aktywna jest przede wszystkim frakcja wolna (niezwiązana), a frakcję związaną traktuje się jako czasowo nieaktywną.
To wiązanie ma też znaczenie praktyczne: część związana stanowi "magazyn" (rezerwuar). W miarę spadku stężenia frakcji wolnej (np. przez metabolizm lub eliminację), lek może się odłączać od albumin, utrzymując pewien poziom wolnej frakcji. Dlatego silne wiązanie z białkami nie musi skracać działania – często sprzyja dłuższemu utrzymaniu leku w krążeniu.
- "może być wydalany z moczem" – w uproszczeniu do filtracji kłębuszkowej przechodzi głównie frakcja wolna; kompleks z albuminą jest zbyt duży, więc samo wiązanie z albuminami nie ułatwia wydalania.
- "przenika przez barierę krew-mózg" – barierę łatwiej pokonują cząsteczki wolne i lipofilne. Związanie z albuminą zmniejsza dostępność wolnej frakcji, więc zwykle ogranicza przenikanie do OUN.
- "działa krócej" – wiązanie z albuminami częściej wiąże się z efektem rezerwuaru i utrzymaniem leku w osoczu, co może wydłużać obecność leku w krwiobiegu. O czasie działania decydują jednak także inne czynniki (klirens, objętość dystrybucji, metabolizm).
Wniosek egzaminacyjny: część leku związana z albuminami osocza jest farmakologicznie nieaktywna, a działanie wynika z frakcji wolnej, pozostającej w równowadze z frakcją związaną.
